യുഎസ്എസ് ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി, കാനഡ ഗാർഹിക ഡെലിവറി, യൂറോപ്യൻ ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി

TAK-438

റേറ്റിംഗ്: വർഗ്ഗം:

പൊട്ടാസ്യം-മത്സരാധിഷ്ഠിത ആസിഡ് ബ്ലോക്കറുകൾ (പി-ക്യാബുകൾ) എന്ന പുതിയ പ്രവർത്തനരീതി ഉപയോഗിച്ച് ആസിഡുമായി ബന്ധപ്പെട്ട രോഗങ്ങളെ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു പുതിയ മരുന്നാണ് TAK438, ഇത് പൊട്ടാസ്യം അയോണുകളെ H +, K + -ATPase ( ഗ്യാസ്ട്രിക് പരിയേറ്റൽ കോശങ്ങളിലെ ഗ്യാസ്ട്രിക് ആസിഡ് സ്രവത്തിന്റെ അവസാന ഘട്ടത്തിൽ ഗ്യാസ്ട്രിക് ആസിഡ് സ്രവത്തെ നിയന്ത്രിക്കുന്നു. ഇത് ശക്തവും സുസ്ഥിരവുമായ ആസിഡ് സ്രവത്തെ തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നു.

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര് TAK-438
CAS നമ്പർ 1260141-27-2
മോളികുലാർ ഫോർമുല C21H20FN3O6S
ഫോർമുല ഭാരം 461.46
പര്യായങ്ങൾ വോനോപ്രസൻ ഫ്യൂമറേറ്റ്;
TAK-438;
1260141-27-2;
വോനോപ്രസൻ ഫ്യൂമറേറ്റ്;
TAK438.
രൂപഭാവം വെളുപ്പ് ഓഫ് വെളുത്ത പൊടി
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും വരണ്ടതും ഇരുണ്ടതും 0 - 4 സി വരെ ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസം മുതൽ ആഴ്ച വരെ) അല്ലെങ്കിൽ -20 സി ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസം മുതൽ വർഷം വരെ).

 

TAK-438 വിവരണം

പൊട്ടാസ്യം-മത്സരാധിഷ്ഠിത ആസിഡ് ബ്ലോക്കറുകൾ (പി-ക്യാബുകൾ) എന്ന പുതിയ പ്രവർത്തനരീതി ഉപയോഗിച്ച് ആസിഡുമായി ബന്ധപ്പെട്ട രോഗങ്ങളെ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു പുതിയ മരുന്നാണ് TAK438, ഇത് പൊട്ടാസ്യം അയോണുകളെ H +, K + -ATPase ( ഗ്യാസ്ട്രിക് പരിയേറ്റൽ കോശങ്ങളിലെ ഗ്യാസ്ട്രിക് ആസിഡ് സ്രവത്തിന്റെ അവസാന ഘട്ടത്തിൽ ഗ്യാസ്ട്രിക് ആസിഡ് സ്രവത്തെ നിയന്ത്രിക്കുന്നു. ഇത് ശക്തവും സുസ്ഥിരവുമായ ആസിഡ് സ്രവത്തെ തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നു.

സംസ്ക്കരിച്ച ഗ്യാസ്ട്രിക് ഗ്രന്ഥികളിൽ, TAK-438 ചികിത്സ ഫലമായി കൂടുതൽ ശക്തവും ആസിഡ് രൂപപ്പെടുന്നതും തടസ്സപ്പെട്ടു. ആസിഡ് സ്രവത്തിൽ TAK-438 ന്റെ ഗർഭനിരോധന ഫലം ഗ്യാസ്ട്രിക് പരിയേറ്റൽ സെൽ ഫിസിയോളജിയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു.

 

TAK-438 പ്രവർത്തന രീതി

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) ഒരു പൈറോൾ ഡെറിവേറ്റീവ്, പൊട്ടാസ്യം-മത്സര ആസിഡ് ബ്ലോക്കറാണ് (P-CAB), ഇത് ഗ്യാസ്ട്രിക് H (+), K (+) - പൊട്ടാസ്യം-ബൈൻഡിംഗ് സൈറ്റിനെ മത്സരപരമായി തടയുന്നു - പ്രക്രിയയിലെ ഒരു പ്രധാന എൻസൈമായ ATPase ഗ്യാസ്ട്രിക് ആസിഡ് സ്രവണം. സംയുക്തത്തിന് ആസിഡ് പരിതസ്ഥിതിയിൽ അടിഞ്ഞുകൂടാം, കൂടാതെ 9.06 എന്ന ക്ഷാര pKa കാരണം കൂടുതൽ ദൈർഘ്യമുള്ള ഗർഭനിരോധനം നൽകണം.

സംസ്ക്കരിച്ച ഗ്യാസ്ട്രിക് ഗ്രന്ഥികളിൽ, TAK-438 ചികിത്സ ഫലമായി കൂടുതൽ ശക്തവും ആസിഡ് രൂപപ്പെടുന്നതും തടസ്സപ്പെട്ടു. ആസിഡ് സ്രവത്തിൽ TAK-438 ന്റെ ഗർഭനിരോധന ഫലം ഗ്യാസ്ട്രിക് പരിയേറ്റൽ സെൽ ഫിസിയോളജിയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു.

 

TAK-438 അപേക്ഷ

പൊട്ടാസ്യം-മത്സരാധിഷ്ഠിത ആസിഡ് ബ്ലോക്കറുകൾ (പി-ക്യാബുകൾ) എന്ന് വിളിക്കപ്പെടുന്ന ഒരു പുതിയ സംവിധാനത്തിലൂടെ ആസിഡുമായി ബന്ധപ്പെട്ട രോഗങ്ങളെ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു പുതിയ മരുന്നാണ് TAK-438 (Vonoprazan fumarate അല്ലെങ്കിൽ Vonoprazan), ഇത് പൊട്ടാസ്യം അയോണുകളെ H +, K + -ATPase ലേക്ക് ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതിനെ മത്സരിക്കുന്നു. (പ്രോട്ടോൺ പമ്പ് എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു) ഗ്യാസ്ട്രിക് പാരിറ്റൽ കോശങ്ങളിലെ ഗ്യാസ്ട്രിക് ആസിഡ് സ്രവത്തിന്റെ അവസാന ഘട്ടത്തിൽ. ഗ്യാസ്ട്രിക് അൾസർ, ഡുവോഡിനൽ അൾസർ, റിഫ്ലക്സ് അന്നനാളം, ഹെലിക്കോബാക്റ്റർ പൈലോറി ഗ്യാസ്ട്രൈറ്റിസിന്റെ കാര്യത്തിൽ ഹെലിക്കോബാക്റ്റർ പൈലോറി നിർമാർജ്ജനം എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള ആസിഡ് സംബന്ധമായ രോഗങ്ങളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി ജപ്പാനിൽ ഈ മരുന്ന് അംഗീകരിച്ചു.

 

TAK-438 പാർശ്വഫലങ്ങളും മുന്നറിയിപ്പും

സാധാരണ പാർശ്വഫലങ്ങൾ ഉൾപ്പെടുന്നു:

Ar വയറിളക്കം,

ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി,

മലബന്ധം,

വയറുവേദന,

▪ ചർമ്മ ചുണങ്ങു,

▪ നെഞ്ചെരിച്ചിൽ.

 

ഇവ TAK438 ന്റെ സാധ്യമായ പാർശ്വഫലങ്ങളല്ല. കൂടുതൽ വിവരങ്ങൾക്ക്, നിങ്ങളുടെ ഡോക്ടറോ ഫാർമസിസ്റ്റോടോ ചോദിക്കുക. പാർശ്വഫലങ്ങളെക്കുറിച്ചുള്ള വൈദ്യോപദേശത്തിനായി ഡോക്ടറെ വിളിക്കുക. നിങ്ങൾക്ക് 1-800-FDA-1088 എന്ന വിലാസത്തിൽ എഫ്ഡി‌എയ്ക്ക് പാർശ്വഫലങ്ങൾ റിപ്പോർട്ട് ചെയ്യാം.

 

അവലംബം

. ഒരു നോവൽ പൈറോൾ ഡെറിവേറ്റീവ് 1- [1- (5-ഫ്ലൂറോഫെനൈൽ) -2- (പിറിഡിൻ -1-യെൽസഫൊണൈൽ) -3 എച്ച്-പൈറോൾ -1-യെൽ] -എൻ-മെത്തിലിൽമെത്തനാമിൻ ഇ ഫ്യൂമറേറ്റ് (ടിഎകെ -3) ഒരു പൊട്ടാസ്യം-മത്സര ആസിഡായി ബ്ലോക്കർ (P-CAB). ജെ മെഡ് ചെം. 438 മെയ് 2012; 10 (55): 9-4446. doi: 56 / jm10.1021t. എപ്പബ് 300318 ഏപ്രിൽ 2012. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 30.

[2] കോണ്ടോ എം, കവാമോട്ടോ എം, ഹസുവോക്ക എ, കജിനോ എം, ഇനാറ്റോമി എൻ, തരുയി എൻ. പൊട്ടാസ്യം-മത്സര ആസിഡ് ബ്ലോക്കറുകളുടെ ഹൈ-ത്രൂപുട്ട് സ്ക്രീനിംഗ്. ജെ ബയോമോൾ സ്ക്രീൻ. 2012 ഫെബ്രുവരി; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. എപ്പബ് 2011 സെപ്റ്റംബർ 22. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 21940711.

[3] ഷിൻ ജെഎം, ഇനാറ്റോമി എൻ, മൻസൻ കെ, സ്‌ട്രൂഗറ്റ്‌സ്‌കി ഡി, ടോക്തേവ ഇ, വാഗിൻ ഓ, സാച്ച്സ് ജി. ഗ്യാസ്ട്രിക് എച്ച്, കെ-എടിപേസ്, 1- [5- (2-) ന്റെ ഒരു പുതിയ പൊട്ടാസ്യം-മത്സര ആസിഡ് ബ്ലോക്കറിന്റെ സ്വഭാവം ഫ്ലൂറോഫെനൈൽ) -1- (പിറിഡിൻ -3-യെൽസഫൊണൈൽ) -1 എച്ച്-പൈറോൾ -3-യെൽ] -എൻ-മെത്തിലിൽമെത്തനാമിൻ ഇ മോണോഫുമറേറ്റ് (ടിഎകെ -438). ജെ ഫാർമകോൾ എക്സ്പ്രസ് തെർ. 2011 നവം; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. എപ്പബ് 2011 ഓഗസ്റ്റ് 9. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 21828261; പബ്മെഡ് സെൻട്രൽ പിഎംസിഐഡി: പിഎംസി 3199995.

[4] ഹോറി വൈ, മാറ്റ്സുകാവ ജെ, ടാക്കൂച്ചി ടി, നിഷിദ എച്ച്, കാജിനോ എം, ഇനാറ്റോമി എൻ. പൊട്ടാസ്യം-മത്സരാധിഷ്ഠിത ആസിഡ് ബ്ലോക്കറായ ടി‌എക് -438 ന്റെ ആന്റിസെക്രറ്ററി ഇഫക്റ്റിനെ താരതമ്യപ്പെടുത്തുന്ന ഒരു പഠനം, മൃഗങ്ങളിൽ ലാൻസോപ്രാസോൾ. ജെ ഫാർമകോൾ എക്സ്പ്രസ് തെർ. 2011 ജൂൺ; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. എപ്പബ് 2011 മാർച്ച് 16. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 21411494.

[5] മാറ്റ്സുകാവ ജെ, ഹോറി വൈ, നിഷിദ എച്ച്, കാജിനോ എം, ഇനാറ്റോമി എൻ. TAK-438, ഒരു പുതിയ പൊട്ടാസ്യം-മത്സര ആസിഡ് ബ്ലോക്കർ, പ്രാഥമിക സംസ്ക്കരിച്ച മുയൽ ഗ്യാസ്ട്രിക് ഗ്രന്ഥികളിലെ ലാൻസോപ്രാസോൾ എന്നിവയുടെ പ്രവർത്തന രീതികളെക്കുറിച്ചുള്ള താരതമ്യ പഠനം. ബയോകെം ഫാർമകോൾ. 2011 മെയ് 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

. -6H-pyrrol-1-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-5), ആസിഡുമായി ബന്ധപ്പെട്ട രോഗങ്ങളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി ഒരു പുതിയതും ശക്തവുമായ പൊട്ടാസ്യം-മത്സര ആസിഡ് ബ്ലോക്കർ. ജെ ഫാർമകോൾ എക്സ്പ്രസ് തെർ. 2 ഒക്ടോബർ; 1 (3): 1-3. doi: 438 / jpet.2010. എപ്പബ് 335 ജൂലൈ 1. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 231.