യുഎസ്എസ് ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി, കാനഡ ഗാർഹിക ഡെലിവറി, യൂറോപ്യൻ ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി

എർലോട്ടിനിബ്

റേറ്റിംഗ്: വർഗ്ഗം:

ടാർസെവ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന എർലോട്ടിനിബ്, ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി), പാൻക്രിയാറ്റിക് കാൻസർ എന്നിവയ്ക്ക് ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്ന മരുന്നാണ്. എപ്പിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്ററിലെ (ഇജി‌എഫ്‌ആർ) മ്യൂട്ടേഷനുകൾ ഉള്ള എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സിക്ക് പ്രത്യേകിച്ചും ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു - ഒന്നുകിൽ എക്സോൺ 19 ഇല്ലാതാക്കൽ (ഡെൽ 19) അല്ലെങ്കിൽ എക്സോൺ 21 (എൽ 858 ആർ) പകരക്കാരന്റെ മ്യൂട്ടേഷൻ - ഇത് ശരീരത്തിന്റെ മറ്റ് ഭാഗങ്ങളിലേക്ക് വ്യാപിച്ചു.

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര് എർലോട്ടിനിബ്
CAS നമ്പർ 183321-74-6
മോളികുലാർ ഫോർമുല C22H23N3O4
ഫോർമുല ഭാരം 393.443
പര്യായങ്ങൾ സി.പി -358774;

OSI774;

എർലോട്ടിനിബ് ഫ്രീ ബേസ്;

XXX - 183321.

രൂപഭാവം വെളുപ്പ് മുതൽ വൈറ്റ് ക്രിസ്റ്റലിൻ പൗഡർ വരെ
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും വരണ്ടതും ഇരുണ്ടതും 0 - 4 സി വരെ ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസം മുതൽ ആഴ്ച വരെ) അല്ലെങ്കിൽ -20 സി ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസം മുതൽ വർഷം വരെ).

 

എർലോട്ടിനിബ് വിവരണം

ടാർസെവ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന എർലോട്ടിനിബ്, ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി), പാൻക്രിയാറ്റിക് കാൻസർ എന്നിവയ്ക്ക് ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്ന മരുന്നാണ്. എപ്പിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്ററിലെ (ഇജി‌എഫ്‌ആർ) മ്യൂട്ടേഷനുകൾ ഉള്ള എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സിക്ക് പ്രത്യേകിച്ചും ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു - ഒന്നുകിൽ എക്സോൺ 19 ഇല്ലാതാക്കൽ (ഡെൽ 19) അല്ലെങ്കിൽ എക്സോൺ 21 (എൽ 858 ആർ) പകരക്കാരന്റെ മ്യൂട്ടേഷൻ - ഇത് ശരീരത്തിന്റെ മറ്റ് ഭാഗങ്ങളിലേക്ക് വ്യാപിച്ചു. ഇത് വായകൊണ്ട് എടുക്കുന്നു.

ആന്റിനോപ്ലാസ്റ്റിക് ഗുണങ്ങളുള്ള ഒരു ക്വിനാസോലിൻ ഡെറിവേറ്റീവാണ് എർലോട്ടിനിബ്. അഡെനോസിൻ ട്രൈഫോസ്ഫേറ്റുമായി മത്സരിക്കുന്ന എർലോട്ടിനിബ് എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്ററിന്റെ (ഇജിഎഫ്ആർ) ടൈറോസിൻ കൈനെയ്‌സിന്റെ ഇൻട്രാ സെല്ലുലാർ കാറ്റലറ്റിക് ഡൊമെയ്‌നുമായി വിപരീതമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു, അതുവഴി ഇജിഎഫ്ആർ ഫോസ്ഫോറിലേഷനെ വിപരീതമായി തടയുകയും സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്‌ഡക്ഷൻ ഇവന്റുകളും ഇജി‌എഫ്‌ആർ ആക്റ്റിവേഷനുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ട്യൂമോറിജെനിക് ഇഫക്റ്റുകളും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു.

2004-ൽ അമേരിക്കയിൽ വൈദ്യ ഉപയോഗത്തിനായി എർലോട്ടിനിബിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു. ലോകാരോഗ്യ സംഘടനയുടെ അവശ്യ മരുന്നുകളുടെ പട്ടികയിൽ ഇത് ഉൾപ്പെടുന്നു, ഇത് ആരോഗ്യ സംവിധാനത്തിൽ ആവശ്യമായ ഏറ്റവും സുരക്ഷിതവും ഫലപ്രദവുമായ മരുന്നുകളുടെ പട്ടിക നൽകുന്നു.

 

എർലോട്ടിനിബ് മെക്കാനിസം ഓഫ് ആക്ഷൻ

എർലോട്ടിനിബ് ഒരു എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (ഇജിഎഫ്ആർ ഇൻഹിബിറ്റർ). ഈ തരത്തിലുള്ള ആദ്യത്തെ മരുന്നായ ഇറേസയെ (ജെഫിറ്റിനിബ്) മരുന്ന് പിന്തുടരുന്നു.

എർലോടിനിബ് എപ്പിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (ഇജിഎഫ്ആർ) ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ലക്ഷ്യമിടുന്നു, ഇത് വളരെയധികം പ്രകടിപ്പിക്കുകയും ഇടയ്ക്കിടെ വിവിധ രൂപത്തിലുള്ള ക്യാൻസറുകളിൽ പരിവർത്തനം ചെയ്യുകയും ചെയ്യുന്നു. ഇത് റിവേർസിബിൾ രീതിയിൽ റിസപ്റ്ററിന്റെ അഡെനോസിൻ ട്രൈഫോസ്ഫേറ്റ് (എടിപി) ബൈൻഡിംഗ് സൈറ്റുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു. സിഗ്നൽ കൈമാറാൻ, രണ്ട് ഇജി‌എഫ്‌ആർ തന്മാത്രകൾ ഒന്നിച്ച് ഒരു ഹോമോഡിമർ രൂപീകരിക്കേണ്ടതുണ്ട്.

ഇവ പിന്നീട് ടൈറോസിൻ അവശിഷ്ടങ്ങളിൽ പരസ്പരം ട്രാൻസ്-ഫോസ്ഫോറിലേറ്റ് ചെയ്യുന്നതിന് എടിപിയുടെ തന്മാത്ര ഉപയോഗിക്കുന്നു, ഇത് ഫോസ്ഫോടൈറോസിൻ അവശിഷ്ടങ്ങൾ സൃഷ്ടിക്കുന്നു, ഫോസ്ഫോടൈറോസിൻ-ബൈൻഡിംഗ് പ്രോട്ടീനുകളെ ഇജി‌എഫ്‌ആറിലേക്ക് റിക്രൂട്ട് ചെയ്യുന്നു, ന്യൂക്ലിയസിലേക്ക് സിഗ്നൽ കാസ്കേഡുകൾ കൈമാറുന്ന അല്ലെങ്കിൽ മറ്റ് സെല്ലുലാർ ബയോകെമിക്കൽ പ്രക്രിയകൾ സജീവമാക്കുന്ന പ്രോട്ടീൻ കോംപ്ലക്സുകൾ കൂട്ടിച്ചേർക്കുന്നു. എർ‌ലോട്ടിനിബ് ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആറുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുമ്പോൾ‌, ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആറിൽ‌ ഫോസ്ഫോടൈറോസിൻ‌ അവശിഷ്ടങ്ങൾ‌ ഉണ്ടാകുന്നത് സാധ്യമല്ല, കൂടാതെ സിഗ്നൽ കാസ്കേഡുകൾ‌ ആരംഭിക്കുന്നില്ല.

വിപുലമായ അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് പാൻക്രിയാറ്റിക് അല്ലെങ്കിൽ ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദ ചികിത്സയിൽ ഉപയോഗിക്കുന്ന ടൈറോസിൻ കൈനാസ് റിസപ്റ്റർ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് എർലോട്ടിനിബ്. തെറാപ്പി സമയത്ത് സെറം അമിനോട്രാൻസ്ഫെറസ് ലെവലിൽ ക്ഷണികമായ ഉയർച്ചയുമായി എർലോട്ടിനിബ് തെറാപ്പി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു, മാത്രമല്ല ഗുരുതരമായ കരൾ ഹൃദ്രോഗത്തിന്റെ അപൂർവ സംഭവങ്ങളും.

 

എർലോട്ടിനിബ് അപ്ലിക്കേഷൻ 

പ്രധാനമായും എർബിബി റിസപ്റ്റർ കുടുംബത്തിലെ അംഗമായ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്ററിൽ (ഇജിഎഫ്ആർ) പ്രവർത്തിക്കുന്ന റിവേർസിബിൾ ഫസ്റ്റ്-ജനറേഷൻ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ് എർലോട്ടിനിബ്. മരുന്ന് കാട്ടുതീ, മ്യൂട്ടേഷൻ ഇജി‌എഫ്‌ആർ എന്നിവയുമായി സംവദിക്കുന്നു. ErbB കുടുംബത്തിന് ഹോമോഡിമറുകൾ അല്ലെങ്കിൽ ഹെറ്ററോഡൈമറുകൾ രൂപീകരിക്കാൻ കഴിയും, ഇത് പലപ്പോഴും മനുഷ്യരിൽ പഠിക്കുന്ന പലതരം അർബുദങ്ങളുടെ ഡ st ൺസ്ട്രീം ഇഫക്റ്റുകളിലും രോഗകാരിയിലും ഉൾപ്പെടുന്നു. സെൽ സിഗ്നലിംഗ് പാതയിൽ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ (ടി‌കെ‌ഐ) അവയുടെ കെ.ഇ.യുടെ ഫോസ്ഫറൈസേഷൻ തടയുന്നു. വ്യത്യസ്തത, വ്യാപനം, ആൻജിയോജനിസിസ് എന്നിവയുൾപ്പെടെ നിരവധി സെല്ലുലാർ പ്രവർത്തനങ്ങളിൽ ഇജി‌എഫ്‌ആർ സാധാരണയായി ഒരു പങ്കു വഹിക്കുന്നു, ഇവയെല്ലാം ക്യാൻസറിന്റെ മുഖമുദ്രകളാണ്.

എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സിയിലെ ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌ മ്യൂട്ടേഷൻ‌ സാധാരണയായി സജീവമാക്കുന്ന മ്യൂട്ടേഷനാണ്. ഹിസ്റ്റോളജിക്കൽ വിശകലനം, ഏഷ്യൻ വംശീയത, സ്ത്രീ ലൈംഗികത എന്നിവയാൽ സ്ഥിരീകരിച്ച അഡിനോകാർസിനോമയുടെ ചരിത്രമൊന്നും ഇജി‌എഫ്‌ആർ മ്യൂട്ടേഷന്റെ സാന്നിധ്യം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്ന ചില രോഗികളുടെ സവിശേഷതകളിൽ ഉൾപ്പെടുന്നില്ല. EGFR ലെ ദ്വിതീയ മ്യൂട്ടേഷനുകൾ സാധാരണയായി സംഭവിക്കുന്നു, ഈ ലേഖനം ചുവടെ വിവരിക്കുന്നു.

 

എർലോട്ടിനിബ് പാർശ്വഫലങ്ങളും മുന്നറിയിപ്പും

എർലോട്ടിനിബ് എടുക്കുന്ന രോഗികൾക്ക് ഇനിപ്പറയുന്ന പാർശ്വഫലങ്ങൾ സാധാരണമാണ്:

Ash റാഷ്

Ar വയറിളക്കം

Ap മോശം വിശപ്പ്

ക്ഷീണം

Breath ശ്വാസം മുട്ടൽ

Ough ചുമ

ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി

 

എർലോട്ടിനിബ് സ്വീകരിക്കുന്ന രോഗികളുടെ സാധാരണ പാർശ്വഫലങ്ങൾ കുറവാണ് ഈ പാർശ്വഫലങ്ങൾ:

Ection അണുബാധ

Outh വായ വ്രണം

ചൊറിച്ചിൽ

വരണ്ട ചർമ്മം

▪ കണ്ണിന്റെ പ്രകോപനം

വയറുവേദന

 

എല്ലാ പാർശ്വഫലങ്ങളും മുകളിൽ പട്ടികപ്പെടുത്തിയിട്ടില്ല. അപൂർവമായ ചിലത് (10% ൽ താഴെ രോഗികളിൽ സംഭവിക്കുന്നത്) ഇവിടെ പട്ടികപ്പെടുത്തിയിട്ടില്ല. എന്നിരുന്നാലും, അസാധാരണമായ എന്തെങ്കിലും ലക്ഷണങ്ങൾ അനുഭവപ്പെടുകയാണെങ്കിൽ എല്ലായ്പ്പോഴും നിങ്ങളുടെ ആരോഗ്യ പരിരക്ഷാ ദാതാവിനെ അറിയിക്കണം.

 

അവലംബം

[1] ഗാവോ ജെഡബ്ല്യു, han ാൻ പി, ക്യു എക്‌സ്‌വൈ, ജിൻ ജെജെ, എൽവി ടിഎഫ്, ഗാനം വൈ. എർലോട്ടിനിബ് അടിസ്ഥാനമാക്കിയുള്ള ഇരട്ട ടാർഗെറ്റുചെയ്‌ത തെറാപ്പി, എർലോട്ടിനിബ് എന്നിവയ്‌ക്കെതിരേ മുമ്പ് ചികിത്സിച്ച നൂതന-ചെറിയ-സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിൽ മാത്രം പരീക്ഷണങ്ങൾ. ഓങ്കോട്ടാർജെറ്റ്. 24 മെയ് 2017; 31 (8): 42-73258. doi: 73270 / oncotarget.10.18632. eCollection 18319 സെപ്റ്റംബർ 2017. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 22; പബ്മെഡ് സെൻട്രൽ പിഎംസിഐഡി: പിഎംസി 29069867.

[2] ലീ സി കെ, ഡേവീസ് എൽ, വു വൈ എൽ, മിത്സുഡോമി ടി, ഇനോ എ, റോസെൽ ആർ, സ ou സി, നകഗാവ കെ, തോങ്‌പ്രാസെർട്ട് എസ്, ഫുകുവോക എം, ലോർഡ് എസ്, മാർഷ്നർ I, തു വൈ കെ, ഗ്രല്ല ആർ‌ജെ, ഗെബ്സ്കി വി, മോക്ക് ടി , യാങ് ജെ.സി. ഇജി‌എഫ്‌ആർ മ്യൂട്ടേഷൻ-പോസിറ്റീവ് ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിനായുള്ള ഗെഫിറ്റിനിബ് അല്ലെങ്കിൽ എർലോട്ടിനിബ് vs കീമോതെറാപ്പി: മൊത്തത്തിലുള്ള അതിജീവനത്തിന്റെ വ്യക്തിഗത രോഗിയുടെ ഡാറ്റ മെറ്റാ അനാലിസിസ്. ജെ നാറ്റ് കാൻസർ ഇൻസ്റ്റ. 2017 ജൂൺ 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 28376144.

[3] യാങ് ഇസഡ്, ഹാക്ക്‌ഷോ എ, ഫെങ് ക്യു, ഫു എക്സ്, ഴാങ് വൈ, മാവോ സി, ടാങ് ജെ. ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിലെ ജെഫിറ്റിനിബ്, എർലോട്ടിനിബ്, അഫാറ്റിനിബ് എന്നിവയുടെ താരതമ്യം: ഒരു മെറ്റാ അനാലിസിസ്. Int ജെ കാൻസർ. 2017 ജൂൺ 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 28295308.

[4] “എർലോട്ടിനിബ് (ടാർസെവ) ഗർഭകാലത്ത് ഉപയോഗിക്കുക”. ഡ്രഗ്സ്.കോം. 1 നവംബർ 2019. ശേഖരിച്ചത് 23 ഡിസംബർ 2019.

[5] “പ്രൊഫഷണലുകൾക്കായുള്ള എർലോട്ടിനിബ് മോണോഗ്രാഫ്”. ഡ്രഗ്സ്.കോം. ശേഖരിച്ചത് 12 നവംബർ 2019.

[6] “ടാർസെവ-എർലോട്ടിനിബ് ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ടാബ്‌ലെറ്റ്”. ഡെയ്‌ലിമെഡ്. 12 ഡിസംബർ 2018. ശേഖരിച്ചത് 23 ഡിസംബർ 2019.

[7] “മയക്കുമരുന്ന് അംഗീകാര പാക്കേജ്: ടാർസെവ (എർലോട്ടിനിബ്) എൻ‌ഡി‌എ # 021743”. യുഎസ് ഫുഡ് ആൻഡ് ഡ്രഗ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ (എഫ്ഡിഎ). 28 മാർച്ച് 2005. ശേഖരിച്ചത് 23 ഡിസംബർ 2019.

[8] റെയ്മണ്ട് ഇ, ഫൈവ്രെ എസ്, അർമാൻഡ് ജെപി (2000). “എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ആൻറി കാൻസർ തെറാപ്പിക്ക് ലക്ഷ്യമായി”. മയക്കുമരുന്ന്. 60 സപ്ലൈ 1: 15–23, ചർച്ച 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. പിഎംഐഡി 11129168. എസ് 2 സിഐഡി 10555942.