യുഎസ്എസ് ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി, കാനഡ ഗാർഹിക ഡെലിവറി, യൂറോപ്യൻ ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി

സെരിറ്റിനിബ് (LDK378)

റേറ്റിംഗ്: വർഗ്ഗം:

മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ഉള്ള രോഗികളെ ചികിത്സിക്കാൻ സെരിറ്റിനിബ് ഉപയോഗിക്കുന്നു, അവർ അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനാസ് (ALK) പോസിറ്റീവ് ആണ്, ട്യൂമറുകൾ പുരോഗമിക്കുന്നു അല്ലെങ്കിൽ ക്രോട്ടിനിബ് (ക്രിസോട്ടിനിബ്) സഹിക്കാൻ കഴിയില്ല.

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര് സെരിറ്റിനിബ് (LDK378)
CAS നമ്പർ 1032900-25-6
മോളികുലാർ ഫോർമുല C28H36CIN5O3S
ഫോർമുല ഭാരം 558.135
പര്യായങ്ങൾ LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

രൂപഭാവം വെളുപ്പ് ഓഫ് വെളുത്ത പൊടി
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും Temperature ഷ്മാവിൽ സൂക്ഷിക്കുക, അധിക ചൂടിൽ നിന്നും ഈർപ്പത്തിൽ നിന്നും അകന്നുനിൽക്കുക.

 

സെരിറ്റിനിബ് (LDK378)വിവരണം

അനോപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ ട്യൂമർ പോസിറ്റീവ് (ALK +) മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ഉള്ള രോഗികളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി സെരിറ്റിനിബ് ഉപയോഗിക്കുന്നു, അവർ വഷളാകുകയോ ക്രിസോട്ടിനിബിനൊപ്പം ചികിത്സയ്ക്ക് ശേഷം ക്രിസോട്ടിനിബിനോട് അസഹിഷ്ണുത കാണിക്കുകയോ ചെയ്യുന്നു.

ഒരു ഓങ്കോജനിക് ഡ്രൈവറായി അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനാസ് (ALK) ഉൾപ്പെടുന്ന ക്രോമസോം പുന ar ക്രമീകരണം ചെറിയ-സെൽ ഇതര ശ്വാസകോശ അർബുദ ചികിത്സയെ മാറ്റിമറിച്ചു. കഴിഞ്ഞ ദശകത്തിൽ, ടാർഗെറ്റുചെയ്‌ത മരുന്നുകൾ ALK പുന re ക്രമീകരിച്ച ചെറിയ-സെൽ ഇതര ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിനുള്ള കാര്യക്ഷമമായ വ്യക്തിഗത തന്ത്രമായി ഉയർന്നുവന്നിട്ടുണ്ട്. നന്നായി രൂപകൽപ്പന ചെയ്ത ഘട്ടം I / II ട്രയലുകളെ അടിസ്ഥാനമാക്കി, ക്രിസോട്ടിനിബ്, അടുത്തിടെ സെറിറ്റിനിബ് (LDK378) എന്നിവപോലുള്ള ശക്തമായ ALK ഇൻഹിബിറ്ററുകളുടെ ത്വരിതഗതിയിലുള്ള അംഗീകാരം ക്ലിനിക്കൽ കാൻസർ ഗവേഷണത്തിലെ ഒരു സുപ്രധാന വിജയമാണ്, കൂടാതെ ഗംഭീരമായ സ്വഭാവ സവിശേഷതകളുള്ള ഓങ്കോജെനിക് ടാർഗെറ്റഡ് തെറാപ്പിയുടെ ഒരു പുതിയ യുഗത്തിന് സംഭാവന നൽകുന്നു ക്ലിനിക്കൽ ട്രയൽ ഡിസൈൻ. ALK- പുന ar ക്രമീകരിച്ച ചെറിയ-സെൽ ഇതര ശ്വാസകോശ ക്യാൻസറിനുള്ള ക്രിസോട്ടിനിബിന് ശക്തമായ ഒരു ബദലാണ് സെരിറ്റിനിബ്.

 

സെരിറ്റിനിബ് (LDK378)പ്രവർത്തന രീതി

മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ഉള്ള രോഗികളെ ചികിത്സിക്കാൻ സെരിറ്റിനിബ് ഉപയോഗിക്കുന്നു, അവർ അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനാസ് (ALK) പോസിറ്റീവ് ആണ്, ട്യൂമറുകൾ പുരോഗമിക്കുന്നു അല്ലെങ്കിൽ ക്രോട്ടിനിബ് (ക്രിസോട്ടിനിബ്) സഹിക്കാൻ കഴിയില്ല.

അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനെയ്‌സിന്റെ (ALK) തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതും ശക്തവുമായ ഒരു തടസ്സമാണ് സെരിറ്റിനിബ്. സാധാരണ ഫിസിയോളജിയിൽ, നാഡീവ്യവസ്ഥയുടെ ടിഷ്യുവിന്റെ വികാസത്തിലും പ്രവർത്തനത്തിലും ALK ഒരു പ്രധാന ഘട്ടമായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. എന്നിരുന്നാലും, ക്രോമസോം ട്രാൻസ്ലോക്കേഷനും ഫ്യൂഷനും എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സിയുടെ പുരോഗതിയിൽ‌ ഉൾ‌പ്പെട്ടിട്ടുള്ള ALK യുടെ ഓങ്കോജെനിക് രൂപത്തിന് കാരണമാകുന്നു. സെറിറ്റിനിബ് ഈ പരിവർത്തനം ചെയ്ത എൻസൈമിനെ തടയുന്നതിനും സെൽ വ്യാപനം തടയുന്നതിനും സഹായിക്കുന്നു, ഇത് ഒടുവിൽ കാൻസർ പുരോഗതിയെ തടയുന്നു. സെറിറ്റിനിബിനെ ടാർഗെറ്റുചെയ്‌ത ക്യാൻസർ തെറാപ്പിയായി കണക്കാക്കുന്നതിനാൽ, ഏത് രോഗികളാണ് സെരിറ്റിനിബിന്റെ സ്ഥാനാർത്ഥികൾ എന്ന് നിർണ്ണയിക്കാൻ എഫ്ഡി‌എ അംഗീകരിച്ച പരിശോധന ആവശ്യമാണ്. റോച്ചെ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത ഈ പരിശോധന, വെന്റാന എൽ‌കെ (ഡി 5 എഫ് 3) സി‌ഡി‌എക്സ് അസ്സെ ആണ്, കൂടാതെ സെരിറ്റിനിബ് ചികിത്സയുടെ പ്രയോജനം ലഭിക്കുന്ന ALK- പോസിറ്റീവ് എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി രോഗികളെ തിരിച്ചറിയാൻ ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു.

 

സെരിറ്റിനിബ് (LDK378)അപേക്ഷ

മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സിയുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി പ്രാഥമികമായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനാസ് (ALK) പോസിറ്റീവ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സെരിറ്റിനിബ്. മുമ്പ്, ഇത് മറ്റൊരു ALK- പോസിറ്റീവ് ഇൻഹിബിറ്ററായ ക്രിസോട്ടിനിബിനെ പ്രതിരോധിക്കുന്ന രോഗികൾക്ക് മാത്രമാണ് സൂചിപ്പിച്ചിരുന്നത്, എന്നാൽ അതിനുശേഷം അതിന്റെ ഉപയോഗം വിപുലീകരിച്ചു മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സിയുടെ പ്രാഥമിക ഓപ്ഷനായി വർ‌ത്തിക്കുക.

 

സെരിറ്റിനിബ് (LDK378)പാർശ്വഫലങ്ങളും മുന്നറിയിപ്പും

ഗ്യാസ്ട്രോ ഇന്റസ്റ്റൈനൽ വിഷാംശം, ഹെപ്പറ്റോട്ടോക്സിസിറ്റി, ഇന്റർസ്റ്റീഷ്യൽ ശ്വാസകോശരോഗം, നീണ്ടുനിൽക്കുന്ന ക്യുടി സിൻഡ്രോം, ഹൈപ്പർ ഗ്ലൈസീമിയ, ബ്രാഡികാർഡിയ, പാൻക്രിയാറ്റിസ് എന്നിവ ഗുരുതരമായ പ്രതികൂല ഫലങ്ങളാണ്.

വയറിളക്കം, ഓക്കാനം, ഉയർന്ന കരൾ എൻസൈമുകൾ, ഛർദ്ദി, വയറുവേദന, ക്ഷീണം, വിശപ്പ് കുറയൽ, മലബന്ധം എന്നിവയാണ് സാധാരണയായി റിപ്പോർട്ട് ചെയ്യപ്പെടുന്ന പാർശ്വഫലങ്ങൾ. ഉയർന്ന കരൾ എൻസൈമുകളുടെ അപകടസാധ്യത കാരണം, ആദ്യത്തെ 9 ആഴ്ച ചികിത്സയ്ക്കായി ഓരോ രണ്ടാഴ്ച കൂടുമ്പോഴും കരൾ പ്രവർത്തന പരിശോധന നടത്തണം.

അവസാനമായി, സെറിറ്റിനിബ് CYP3A4 എന്ന എൻസൈമിന്റെ ഒരു കെ.ഇ.യും ശക്തിയേറിയ ഇൻഹിബിറ്ററുമാണ്, അതിനാൽ സെറിറ്റിനിബുമായി ഇടപഴകുന്ന മരുന്നുകൾ ശ്രദ്ധാപൂർവ്വം നിരീക്ഷിക്കണം.

 

നിങ്ങൾക്ക് ഉണ്ടെങ്കിൽ ഉടൻ തന്നെ ഡോക്ടറെ വിളിക്കുക:

▪ കടുത്ത വയറിളക്കം;

തലവേദന, ആശയക്കുഴപ്പം, മാനസിക നിലയിലെ മാറ്റം, കാഴ്ച നഷ്ടം, പിടിച്ചെടുക്കൽ (മർദ്ദം);

▪ ചെറുതോ മൂത്രമൊഴിക്കുന്നതോ അല്ല;

▪ അസാധാരണമായ രക്തസ്രാവം (മൂക്ക് പൊട്ടൽ, കനത്ത ആർത്തവ രക്തസ്രാവം) അല്ലെങ്കിൽ നിർത്താത്ത മറ്റേതെങ്കിലും രക്തസ്രാവം;

വയറ്റിലെ രക്തസ്രാവത്തിന്റെ ലക്ഷണങ്ങൾ - രക്തരൂക്ഷിതമായ അല്ലെങ്കിൽ ടാറി ഭക്ഷണാവശിഷ്ടങ്ങൾ, രക്തം ചുമ അല്ലെങ്കിൽ കോഫി മൈതാനങ്ങൾ പോലെ ഛർദ്ദി;

Problems ഹൃദയസംബന്ധമായ പ്രശ്നങ്ങൾ - നെഞ്ചുവേദന, നിങ്ങളുടെ താടിയെല്ലിലോ തോളിലോ വേദന, നീർവീക്കം, വേഗത്തിലുള്ള ഭാരം, ശ്വാസതടസ്സം അനുഭവപ്പെടുന്നു;

കട്ടപിടിക്കുന്നതിന്റെ ലക്ഷണങ്ങൾ - പെട്ടെന്നുള്ള മരവിപ്പ് അല്ലെങ്കിൽ ബലഹീനത, കാഴ്ച അല്ലെങ്കിൽ സംസാരത്തിലെ പ്രശ്നങ്ങൾ;

കരൾ പ്രശ്നങ്ങൾ - ഇരുണ്ട മൂത്രം, കളിമൺ നിറമുള്ള മലം, മഞ്ഞപ്പിത്തം (ചർമ്മത്തിന്റെയോ കണ്ണുകളുടെയോ മഞ്ഞനിറം);

Cal കുറഞ്ഞ കാൽസ്യം ലെവൽ-മസിൽ രോഗാവസ്ഥ അല്ലെങ്കിൽ സങ്കോചങ്ങൾ, മൂപര് അല്ലെങ്കിൽ ക്ഷീണിച്ച വികാരം (നിങ്ങളുടെ വായിൽ, അല്ലെങ്കിൽ വിരലുകളിലും കാൽവിരലുകളിലും);

▪ വർദ്ധിച്ച രക്തസമ്മർദ്ദം - കടുത്ത തലവേദന, കാഴ്ച മങ്ങൽ, കഴുത്തിലോ ചെവിയിലോ കുത്തുക, ഉത്കണ്ഠ, മൂക്ക് പൊട്ടൽ.

നിങ്ങൾക്ക് ചില പാർശ്വഫലങ്ങൾ ഉണ്ടെങ്കിൽ നിങ്ങളുടെ കാൻസർ ചികിത്സകൾ വൈകുകയോ സ്ഥിരമായി നിർത്തുകയോ ചെയ്യാം.

 

അവലംബം

[1] “സൈകാഡിയ (സെരിറ്റിനിബ്) കാപ്സ്യൂളുകൾ, ഓറൽ ഉപയോഗത്തിനായി. പൂർണ്ണമായി നിർദ്ദേശിക്കുന്ന വിവരങ്ങൾ ”(PDF). നൊവാർട്ടിസ് ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽസ് കോർപ്പറേഷൻ. ശേഖരിച്ചത് 14 ഫെബ്രുവരി 2017.

[2] “ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ലഹരിവസ്തുക്കൾക്കായുള്ള അന്താരാഷ്ട്ര ലാഭരഹിത നാമങ്ങൾ (INN). ശുപാർശ ചെയ്യുന്ന അന്താരാഷ്ട്ര ലാഭരഹിത നാമങ്ങൾ: പട്ടിക 71 ”(PDF). ലോകാരോഗ്യ സംഘടന. 2014. പി. 79. ശേഖരിച്ചത് 14 ഫെബ്രുവരി 2017

[3] “എൽ‌കെ പോസിറ്റീവ് ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിന് എഫ്‌ഡി‌എ സെറിറ്റിനിബിനെ അംഗീകരിക്കുന്നു”. മെഡ്‌സ്‌കേപ്പ്. ഏപ്രിൽ 29, 2014.

[4] “ഡാറ്റ നിർദ്ദേശിക്കുന്നു” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. ശേഖരിച്ചത് 2019-06-12.

[5] “എഫ്ഡി‌എ ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിനുള്ള സെരിറ്റിനിബ് അംഗീകാരം വിപുലീകരിക്കുന്നു”. ദേശീയ കാൻസർ ഇൻസ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട്. 27 ജൂൺ 2017.