അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര്	ബ്രെക്സനോലോൺ
CAS നമ്പർ	516-54-1
മോളികുലാർ ഫോർമുല	C21H34O2
ഫോർമുല ഭാരം	318.501
പര്യായങ്ങൾ	അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ ബ്രെക്സനോലോൺ 516-54-1 അലോടെട്രാഹൈഡ്രോപ്രോജസ്റ്ററോൺ അലോപ്രെഗ്നൻ -3 ആൽഫ-ഓൾ -20-ഒന്ന്
രൂപഭാവം	വെളുത്ത പൊടി
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും	വരണ്ടതും ഇരുണ്ടതും 0 - 4 സി വരെ ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) അല്ലെങ്കിൽ -20 സി ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസം മുതൽ വർഷം വരെ) ..

 

ബ്രെക്സനോലോൺ വിവരണം

പ്രസവാനന്തരമുള്ള വിഷാദരോഗത്തിന്റെ തെറാപ്പിയിൽ ഉപയോഗിക്കുന്ന ന്യൂറോ ആക്റ്റീവ് സ്റ്റിറോയിഡൽ ആന്റിഡിപ്രസന്റാണ് ബ്രെക്‌സനോലോൺ. പ്രീലിൻസെർ ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലുകളിൽ, ബ്രെക്സനോലോൺ തെറാപ്പി സെറം അമിനോട്രാൻസ്ഫെറസ് എലവേഷന്റെ വർദ്ധിച്ച നിരക്കുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിട്ടില്ല, മാത്രമല്ല ഇത് കരൾ ഹൃദ്രോഗത്തിന് കാരണമായതുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിട്ടില്ല.

3-ഹൈഡ്രോക്സി -5 ആൽഫ-ഗെർഗാൻ -20-ഒന്ന് കൂടിയാണ് ബ്രെക്‌സനോലോൺ, അതിൽ 3-ആം സ്ഥാനത്തുള്ള ഹൈഡ്രോക്സി ഗ്രൂപ്പിന് ആൽഫ-കോൺഫിഗറേഷൻ ഉണ്ട്. ഇത് പ്രോജസ്റ്ററോൺ എന്ന ലൈംഗിക ഹോർമോണിന്റെ മെറ്റാബോലൈറ്റാണ്, ഇത് സ്ത്രീകളിലെ പ്രസവാനന്തര വിഷാദരോഗത്തിന് ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഹ്യൂമൻ മെറ്റാബോലൈറ്റ്, ആന്റീഡിപ്രസന്റ്, ഗാബാ മോഡുലേറ്റർ, ഇൻട്രാവൈനസ് അനസ്തെറ്റിക്, സെഡേറ്റീവ് എന്നിങ്ങനെ ഇതിന് ഒരു പങ്കുണ്ട്.

 

ബ്രെക്‌സനോലോൺ മെക്കാനിസം ഓഫ് ആക്ഷൻ

ബ്രെക്‌സനോലോണിന്റെ പ്രവർത്തനരീതി പൂർണ്ണമായി അറിയില്ല. അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന്റെ ജലീയ രൂപവത്കരണമാണ് ബ്രെക്സനോലോൺ. പ്രോജസ്റ്ററോണിന്റെ പ്രധാന ഉപാപചയമാണ് അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ. ഗർഭാവസ്ഥയിൽ പ്രോജസ്റ്ററോണിനൊപ്പം അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന്റെ അളവ് വർദ്ധിക്കുന്നത് മൂന്നാം ത്രിമാസത്തിൽ ഏറ്റവും ഉയർന്നതാണ്. സിനാപ്റ്റിക്, എക്സ്ട്രാ സിനാപ്റ്റിക് ഗാമ-അമിനോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡ് (ഗാബ) തരം എ റിസപ്റ്ററുകളിൽ പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേഷനിലൂടെ ന്യൂറോണൽ എക്‌സിബിറ്റബിളിറ്റി മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്ന ഒരു ശക്തവും എൻ‌ഡോജെനസ് ന്യൂറോ ആക്റ്റീവ് സ്റ്റിറോയിഡാണ് അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ. എക്സ്ട്രാ സിനാപ്റ്റിക് ഗാബാ തരം എ റിസപ്റ്ററുകൾ ടോണിക്ക് ഇൻഹിബിഷനെ മെഡിറ്റേറ്റ് ചെയ്യുന്നു, ഇത് ബെൻസോഡിയാസൈപൈനുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന്റെ സംവിധാനം അദ്വിതീയമാക്കുന്നു.

 

ബ്രെക്‌സനോലോൺ അപ്ലിക്കേഷൻ

പ്രായപൂർത്തിയായ സ്ത്രീകളിൽ പ്രസവാനന്തര വിഷാദം (പിപിഡി) ചികിത്സയ്ക്കായി യുഎസ് എഫ്ഡിഎ പ്രത്യേകമായി അംഗീകരിച്ച ആദ്യത്തെ മരുന്നാണ് ബ്രെക്സനോലോൺ. പിപിഡി, മറ്റ് പലതരം വിഷാദരോഗങ്ങളെപ്പോലെ, ദു ness ഖം, വിലകെട്ടത് അല്ലെങ്കിൽ കുറ്റബോധം, വൈജ്ഞാനിക വൈകല്യം, കൂടാതെ / അല്ലെങ്കിൽ ഒരുപക്ഷേ ആത്മഹത്യാപരമായ ആശയങ്ങൾ എന്നിവയാൽ സ്വഭാവ സവിശേഷതകളായതിനാൽ, ഇത് ജീവൻ അപകടപ്പെടുത്തുന്ന അവസ്ഥയായി കണക്കാക്കുന്നു. തന്മൂലം പി‌പി‌ഡിക്ക് മാതൃ-ശിശു ബന്ധത്തെയും പിന്നീടുള്ള ശിശു വികസനത്തെയും ആഴത്തിൽ പ്രതികൂലമായി ബാധിക്കുമെന്ന് പഠനങ്ങൾ കണ്ടെത്തി. പ്രായപൂർത്തിയായ സ്ത്രീകളിൽ പിപിഡി ചികിത്സയ്ക്കായി ബ്രെക്സനോലോണിന്റെ വികസനവും ലഭ്യതയും പിന്നീട് പുതിയതും വാഗ്ദാനപരവുമായ ഒരു തെറാപ്പി നൽകുന്നു, അവിടെ കുറച്ച് മുമ്പ് നിലവിലുണ്ടായിരുന്നു. പ്രത്യേകിച്ചും, പി‌പി‌ഡിയെ ചികിത്സിക്കുന്നതിനായി ബ്രെക്‌സനോലോൺ ഉപയോഗിക്കുന്നത് വാഗ്ദാനത്താൽ ചുറ്റപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു, കാരണം ഇത് പ്രസവാനന്തര സ്ത്രീകളിൽ പി‌പി‌ഡിക്ക് വിധേയരാകാൻ സാധ്യതയുള്ള എൻ‌ഡോജെനസ് ബ്രെക്‌സനോലോൺ (അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ) ന്റെ കുറവുകൾക്ക് ഒരു സിന്തറ്റിക് സപ്ലിമെന്റായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു, അതേസമയം സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന പല ആൻറി-ഡിപ്രസീവ് മരുന്നുകളും സെറോടോണിൻ, നോറെപിനെഫ്രിൻ, കൂടാതെ / അല്ലെങ്കിൽ മോണോഅമിൻ ഓക്‌സിഡേസ് തുടങ്ങിയ പദാർത്ഥങ്ങളുടെ സാന്നിധ്യവും പ്രവർത്തനവും മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുക, എന്നാൽ പി‌പിഡിയുമായി നേരിട്ട് ബന്ധപ്പെട്ട പ്രവർത്തനങ്ങൾക്ക് മധ്യസ്ഥത വഹിക്കരുത്. അവസാനമായി, സൂപ്പർ-റിഫ്രാക്റ്ററി സ്റ്റാറ്റസ് എപ്പിലെപ്റ്റിക്കസിനെ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ബ്രെക്സനോലോൺ അതിന്റെ കഴിവുകൾ അന്വേഷിക്കുന്നതിനായി ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾക്ക് വിധേയമായിരിക്കാമെങ്കിലും, അത്തരം ചില പഠനങ്ങൾ മൂന്നാം-വരി ഏജന്റുമാരുടെ മുലകുടി നിർത്തുന്നതിലെ വിജയവും താരതമ്യപ്പെടുത്തുന്ന പരിഹാരവും താരതമ്യം ചെയ്യുന്ന പ്രാഥമിക അന്തിമ പോയിന്റുകൾ നേടുന്നതിൽ പരാജയപ്പെട്ടുവെന്ന് തോന്നുന്നു. സ്റ്റാൻ‌ഡേർഡ്-കെയറിൽ‌ ചേർ‌ക്കുമ്പോൾ ബ്രെക്‌സനോലോൺ‌ വേഴ്സസ് പ്ലേസിബോയുമൊത്തുള്ള ജീവൻ അപകടപ്പെടുത്തുന്ന സ്റ്റാറ്റസ് എപ്പിലെപ്റ്റിക്കസ്.

 

ബ്രെക്‌സനോലോൺ പാർശ്വഫലങ്ങളും മുന്നറിയിപ്പും

ബ്രെക്സനോലോൺ പല വഴികളിലൂടെയും വ്യാപകമായി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു, അതിനാൽ കാര്യമായ മയക്കുമരുന്ന്-മയക്കുമരുന്ന് ഇടപെടലുകൾ ഉണ്ടാകാൻ സാധ്യതയില്ല. വിട്രോ പഠനങ്ങളിൽ ബ്രെക്സനോലോൺ തടഞ്ഞതായി കാണിച്ച ഒരേയൊരു സൈറ്റോക്രോം പി 2 എൻസൈമാണ് CYP9C450. CYP2C9 കെ.ഇ.യായ ഫെനിറ്റോയിനുമായി ബ്രെക്‌സനോലോൺ ഏകോപിപ്പിക്കുമ്പോൾ ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്‌സിൽ എന്തെങ്കിലും മാറ്റങ്ങൾ കാണിക്കുന്നതിൽ ക്ലിനിക്കൽ ഇടപെടൽ പഠനം പരാജയപ്പെട്ടു. പ്ലാസിബോയുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ആത്മനിഷ്ഠ റിപ്പോർട്ടുകളിൽ വ്യത്യാസമില്ലെന്നതിന്റെ തെളിവായി ദുരുപയോഗ സാധ്യതയും കുറവാണെന്ന് തെളിയിക്കപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്. ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സിൽ ഹെപ്പാറ്റിക്, വൃക്കസംബന്ധമായ തകരാറുകൾ എന്നിവ കണക്കിലെടുക്കുമ്പോൾ, മിതമായതും കഠിനവുമായ കരൾ രോഗമുള്ള രോഗികളിൽ സഹിഷ്ണുതയിൽ മാറ്റങ്ങളൊന്നും ഉണ്ടായിട്ടില്ല, കഠിനമായ വൃക്കരോഗത്തിന് ഡോസ് ക്രമീകരണങ്ങളും ആവശ്യമില്ല. എന്നിരുന്നാലും, ഗുരുതരമായ വൃക്കസംബന്ധമായ വൈകല്യമുള്ള രോഗികളിൽ സോളൂബിലൈസിംഗ് ഏജന്റ് എസ്ബിഇസിഡി അടിഞ്ഞുകൂടാം, അതിനാൽ അവസാന ഘട്ട വൃക്കസംബന്ധമായ രോഗികൾക്ക് ബ്രെക്സനോലോൺ നൽകരുത്.

 

അവലംബം

. ലാൻസെറ്റ് 1; 3: 2018-392 ക്രോസ്‌റെഫ്, Google സ്‌കോളർ.

[2] ലൂക്ക് ഡിആർ, ടോമാസ്വെസ്കി കെ, ഡാംലെ ബി, മറ്റുള്ളവർ .: സൾഫോബുട്ടൈലെതർ-ബീറ്റാ-സൈക്ലോഡെക്സ്റ്റ്രിന്റെ (എസ്ബിഇസിഡി) അടിസ്ഥാന, ക്ലിനിക്കൽ ഫാർമക്കോളജി അവലോകനം. ജെ ഫാം സയൻസ് 2010; 99: 3291–3301 ക്രോസ്‌റെഫ്, Google സ്‌കോളർ.

[3] ഇൻട്രാവണസ് ഉപയോഗത്തിനായി ബ്രെക്സനോലോൺ ഇഞ്ചക്ഷൻ: സ്പോൺസർ ബ്രീഫിംഗ് ഡോക്യുമെന്റ്. കേംബ്രിഡ്ജ്, മാസ്, സേജ് തെറാപ്പിറ്റിക്സ്, സൈക്കോഫാർമക്കോളജിക് ഡ്രഗ് അഡ്വൈസറി കമ്മിറ്റി ആൻഡ് ഡ്രഗ് സേഫ്റ്റി ആൻഡ് ഡ്രഗ് സേഫ്റ്റി ആൻഡ് റിസ്ക് മാനേജ്മെന്റ് മീറ്റിംഗ്, നവംബർ 2, 2018. ഗൂഗിൾ സ്കോളർ.

[4] ലൂയിസി എസ്, പെട്രാഗ്ലിയ എഫ്, ബെനെഡെറ്റോ സി, നാപ്പി ആർ‌, ബെർണാഡി എഫ്, ഫഡാൾട്ടി എം, റെയിസ് എഫ്എം, ലൂയിസി എം, ജെനസാനി എആർ. ഗർഭിണികളായ സ്ത്രീകളിലെ സെറം അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ അളവ്: ഗർഭകാലത്തും പ്രസവസമയത്തും രക്താതിമർദ്ദമുള്ള രോഗികളിലും മാറ്റങ്ങൾ. ജെ ക്ലിൻ എൻ‌ഡോക്രിനോൾ മെറ്റാബ്. 2000 ജൂലൈ; 85 (7): 2429-33. [PubMed].

[5] പോൾ എസ് എം, പർഡി ആർ‌എച്ച്. ന്യൂറോ ആക്റ്റീവ് സ്റ്റിറോയിഡുകൾ. FASEB J. 1992 Mar; 6 (6): 2311-22. [പബ്മെഡ്].

[6] ഫാരന്റ് എം, നുസ്സർ ഇസഡ്. ഒരു തടസ്സപ്പെടുത്തുന്ന തീമിലെ വ്യതിയാനങ്ങൾ: ഗാബ (എ) റിസപ്റ്ററുകളുടെ ഘട്ടം, ടോണിക്ക് സജീവമാക്കൽ. നാറ്റ് റവ ന്യൂറോസി. 2005 മാർ; 6 (3): 215-29. [പബ്മെഡ്].

. ആം ജെ സൈക്യാട്രി. 7 ജൂൺ 2016; 01 (173): 6-635. [പിഎംസി സ article ജന്യ ലേഖനം] [പബ്മെഡ്].

[8] നൂർലാണ്ടർ വൈ, ബെർജിങ്ക് വി, വാൻ ഡെൻ ബെർഗ് എംപി. പ്രസവാനന്തര വിഷാദം, സൈക്കോസിസ് എന്നിവയിൽ ആശുപത്രിയിൽ പ്രവേശിക്കുകയും മോചിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്ന സമയത്ത് അമ്മ-ശിശു ഇടപെടൽ മനസ്സിലാക്കുകയും നിരീക്ഷിക്കുകയും ചെയ്തു. ആർച്ച് വിമൻസ് മെന്റ് ഹെൽത്ത്. 2008; 11 (1): 49-56. [പബ്മെഡ്].

---