AZD 3759 പൊടി (1626387-80-1) - നിർമ്മാതാവ് ഫാക്ടറി വിതരണക്കാരൻ
കന്നബിഡിയോൾ (സിബിഡി) പൊടിയും ഹെംപ് എസൻഷ്യൽ ഓയിലും ബൾക്ക് ആയി AASraw ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്നു!

AZD 3759

റേറ്റിംഗ്: വർഗ്ഗം:

നാനോമോളാർ ശ്രേണിയിൽ IC3759 മൂല്യങ്ങളുള്ള വൈൽഡ്-ടൈപ്പ്, മ്യൂട്ടന്റ് ഇജി‌എഫ്‌ആർ എന്നിവയുടെ ഓറൽ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് AZD-50 പൊടി. സി‌എൻ‌എസ് മെറ്റാസ്റ്റെയ്‌സുകളുപയോഗിച്ച് ചെറിയ-സെൽ ഇതര ശ്വാസകോശ അർബുദ ചികിത്സയ്ക്കായി അസ്ട്രാസെനെക്കയാണ് മരുന്ന് കണ്ടെത്തിയത്.

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര് AZD 3759 പൊടി
CAS നമ്പർ 1626387-80-1
മോളികുലാർ ഫോർമുല C22H23XXFLX5O3
ഫോർമുല ഭാരം 459.90
പര്യായങ്ങൾ (2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester;

1-പിപ്പെറാസിനെകാർബോക്‌സിലിക് ആസിഡ്, 2,4-ഡൈമെഥൈൽ-, 4 - [(3-ക്ലോറോ -2 ഫ്ലൂറോഫെനൈൽ) അമിനോ] -7-മെത്തോക്സി -6-ക്വിനാസോളിനൈൽ ഈസ്റ്റർ, (2 ആർ) -AZD-3759 പൊടി (ഫ്രീ ആസിഡ് / ബേസ് പാരാമീറ്ററുകൾ.

രൂപഭാവം സ്ഫടിക പൊടി
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും 20 under C യിൽ താഴെ സംഭരിക്കുക, വായുവിൽ നിന്നും വെളിച്ചത്തിൽ നിന്നും സംരക്ഷിക്കുക, years 2 വർഷം

 

AZD 3759 പൊടി വിവരണം

AZD 3759 പൊടി കാട്ടുതീ-ഘടനാപരമായി സജീവമായ മ്യൂട്ടന്റ് EGF റിസപ്റ്ററുകളുടെ (EGFRs; IC50s = 0.3, 0.2, 0.2 nM എന്നിവ യഥാക്രമം വൈൽഡ്-ടൈപ്പ്, L858R- മ്യൂട്ടന്റ്, എക്സോൺ 19 ഇല്ലാതാക്കൽ അടങ്ങിയ EGFR- കൾ) എന്നിവയാണ്. ഇത് 115 മറ്റ് കൈനെയ്‌സുകളിൽ കൂടുതൽ EGFR നായി തിരഞ്ഞെടുക്കുന്നു, ഇത് 50 μm സാന്ദ്രതയിൽ <1% തടസ്സം കാണിക്കുന്നു. azd 3579, ഉദാ. 858 പൊടി ട്യൂമർ വളർച്ചയെ 19% തടയുന്നു റിഗ്രഷൻ ഡോസുകൾ 3255 9 മില്ലിഗ്രാം / കിലോ, പോ, യഥാക്രമം മ mouse സ് മോഡൽ നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം (nsclc) ബ്രെയിൻ മെറ്റാസ്റ്റാസിസ്.

 

AZD 3759 പൊടി സംവിധാനം പ്രവർത്തനത്തിന്റെ

ആന്റിനോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തന സാധ്യതയുള്ള എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (ഇജിഎഫ്ആർ) ഇൻഹിബിറ്ററാണ് എസെഡ് -3759 പൊടി. AZD-3759 പൊടി EGFR ന്റെ പ്രവർത്തനത്തെയും EGFR ന്റെ ചില രൂപാന്തര രൂപങ്ങളെയും ബന്ധിപ്പിക്കുകയും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. ഇത് ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌-മെഡിറ്റേറ്റഡ് സിഗ്നലിംഗിനെ തടയുന്നു, മാത്രമല്ല സെൽ‌ മരണത്തെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നതിനും ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌-അമിതമായി എക്സ്പ്രസ്സിംഗ് സെല്ലുകളിൽ‌ ട്യൂമർ‌ വളർച്ചയെ തടയുന്നതിനും കാരണമാകാം.

 

AZD 3759 പൊടി ആപ്ലിക്കേഷൻ

നാനോമോളാർ ശ്രേണിയിൽ IC3759 മൂല്യങ്ങളുള്ള വൈൽഡ്-ടൈപ്പ്, മ്യൂട്ടന്റ് ഇജി‌എഫ്‌ആർ എന്നിവയുടെ ഓറൽ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് AZD-50 പൊടി. സി‌എൻ‌എസ് മെറ്റാസ്റ്റെയ്‌സുകളുപയോഗിച്ച് ചെറിയ-സെൽ ഇതര ശ്വാസകോശ അർബുദ ചികിത്സയ്ക്കായി അസ്ട്രാസെനെക്കയാണ് മരുന്ന് കണ്ടെത്തിയത്. AZD-3759 പൊടിക്ക് രക്ത-മസ്തിഷ്ക തടസ്സത്തിലേക്ക് തുളച്ചുകയറാൻ കഴിയും, ഇത് എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി സെൽ ലൈനുകൾക്കൊപ്പം വിട്രോയിലും മസ്തിഷ്ക മെറ്റാസ്റ്റെയ്‌സുകളുടെ മ model സ് മോഡലിലും ഫലപ്രദമാണെന്ന് സ്ഥിരീകരിച്ചു. AZD-3759 പൊടി നിലവിൽ ഘട്ടം 1 ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലിലാണ്.

 

V വിട്രോയിൽ

H3255 (L858R) സെല്ലുകളിൽ‌, AZD3759 50 nM ന്റെ IC7.2 ഉള്ള EGFR ഫോസ്ഫോറിലേഷനെ തടയുന്നു. എ‌ജെ‌ഡി 3759, പി‌ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌ പാതയിലും ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌ മ്യൂട്ടേഷൻ‌-ഡെറിവേഡ് സെല്ലുകളുടെ പി‌സി -9, എച്ച് 3255 എന്നിവയുടെ ഐ‌സി 50 യഥാക്രമം 7.7 എൻ‌എം, 7 എൻ‌എം എന്നിവയുമായുള്ള തടസ്സപ്പെടുത്തൽ ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു, ഇത് എച്ച് 838 സെല്ലുകളുടെ സെൽ‌ വ്യാപനത്തെക്കുറിച്ചുള്ള മോ പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്നു.

 

V വിവോയിൽ

AZD3759 നായ്ക്കളിൽ നല്ല വാക്കാലുള്ള ജൈവ ലഭ്യത കാണിക്കുന്നു, മാത്രമല്ല ഇത് കുരങ്ങിന്റെ തലച്ചോറിലേക്ക് വ്യാപിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. ബ്രെയിൻ മെറ്റാസ്റ്റാസിസ് പിസി -9 (എക്സോൺ 19 ഡെൽ) മോഡലിൽ, AZD3759 (15 മില്ലിഗ്രാം / കിലോ) ഡോസ്-ആശ്രിത ആന്റിട്യൂമർ ഫലപ്രാപ്തിക്ക് കാരണമാകുന്നു.

 

AZD 3759 പൊടി പാർശ്വഫലങ്ങളും മുന്നറിയിപ്പും

AZD 3759 പൊടി ഒരു തരം ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌ ഇൻ‌ഹിബിറ്ററുകളാണ്, ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌ അല്ലെങ്കിൽ‌ എഫ്‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌ ഇൻ‌ഹിബിറ്ററുകൾ‌ ഉപയോഗിക്കുന്ന കീമോതെറാപ്പി വിഷ്വൽ‌ അക്വിറ്റി കുറയുന്നതിലൂടെ കോർ‌ണിയ എപിത്തീലിയൽ‌ മാറ്റങ്ങൾക്ക് കാരണമാകും. നിർഭാഗ്യവശാൽ, ചില ഡോക്ടർമാർക്ക് അത്തരം പാർശ്വഫലങ്ങളെക്കുറിച്ച് അറിയില്ല, അതിനാൽ പല രോഗികളെയും നിയന്ത്രിക്കാനാകില്ല. അതിനാൽ, നേത്രരോഗവിദഗ്ദ്ധർ അത്തരം ഏജന്റുമാരുമായി കീമോതെറാപ്പി ആസൂത്രണം ചെയ്യുന്ന രോഗികൾക്ക് കാഴ്ചയുടെ മേഘത്തിലേക്ക് നയിക്കുന്ന കോർണിയ മാറ്റങ്ങളുടെ സാധ്യതയെക്കുറിച്ച് മുൻകൂട്ടി മുന്നറിയിപ്പ് നൽകണം. കീമോതെറാപ്പി അവസാനിച്ചതിന് ശേഷം കോർണിയൽ നിഖേദ് പരിഹരിക്കപ്പെടുമെന്നും ഡോക്ടർമാർ വ്യക്തമാക്കണം.

 

അവലംബം

[1] സെങ് ക്യു, മറ്റുള്ളവർ. ക്ലിനിക്കൽ സ്ഥാനാർത്ഥിയുടെ കണ്ടെത്തലും വിലയിരുത്തലും AZD3759, ശക്തമായ, ഓറൽ ആക്റ്റീവ്, സെൻട്രൽ നാഡീവ്യൂഹം-പെനെട്രന്റ്, എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്റർ. ജെ മെഡ് ചെം. 2015 ഒക്ടോബർ 22; 58 (20): 8200-15.

[2] വാങ് എസ്, സ Y വൈ, ഗെംഗ് പി, ഴാങ് ക്യു, വെൻ സി. എലികളിലെ സോറാഫെനിബിനൊപ്പം ഇമാറ്റിനിബും തമ്മിലുള്ള ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ഇന്ററാക്ഷൻ പഠനം. ലാറ്റ് ആം ജെ ഫാം 2014; 33: 1723–7.

. ലാറ്റ് ആം ജെ ഫാം 3; 2015: 34–2078.

[4] സ Y വൈ, വാങ് എസ്, ഗെംഗ് പി, ഴാങ് ക്യു, മാ ജെ. എലികളിൽ ഒറ്റ, സഹ-വാക്കാലുള്ള ഭരണം പിന്തുടർന്ന് ലാപാറ്റിനിബും സോറഫെനിബും തമ്മിലുള്ള ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ഇടപെടൽ. ലാറ്റ് ആം ജെ ഫാം 2014; 33: 1718–22.

[5] ലി എക്സ്, വാങ് വൈ, വാങ് ജെ മറ്റുള്ളവരും AZD3759 ന്റെ മെച്ചപ്പെടുത്തിയ ഫലപ്രാപ്തിയും EGFR മ്യൂട്ടന്റ് നോൺ-ചെറിയ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിൽ നിന്നുള്ള മസ്തിഷ്ക മെറ്റാസ്റ്റാസിസിലെ വികിരണവും. Int ജെ കാൻസർ 2018; 143: 212–24.

. Sci Transl Med 6; 3759: 2016ra8.