അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ (516-55-2) പൊടി - നിർമ്മാതാവ് ഫാക്ടറി വിതരണക്കാരൻ
കന്നബിഡിയോൾ (സിബിഡി) പൊടിയും ഹെംപ് എസൻഷ്യൽ ഓയിലും ബൾക്ക് ആയി AASraw ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്നു!

അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ

റേറ്റിംഗ്: വർഗ്ഗം:

സെറോനോലോൺ, ഐസോപ്രെഗ്നനോലോൺ എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ സ്റ്റിറോയിഡ് എതിരാളിയും 11-ബെറ്റാഹൈഡ്രോക്സിസ്റ്ററോയിഡ് ഡൈഹൈഡ്രജനോയിസ് ടൈപ്പ് 1 (11β-HSD1) മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്ന GABA റിസപ്റ്ററാണ്…

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര് അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ
CAS നമ്പർ 516-55-2
മോളികുലാർ ഫോർമുല C21H34O2
ഫോർമുല ഭാരം 318.5
പര്യായങ്ങൾ എൻ‌എസ്‌സി -97078; യു -0949; യുസി -1010; NSC97078; U0949; യുസി 1010; എൻ‌എസ്‌സി 97078; യു 0949; യുസി 1010; ഐസോപ്രെഗ്നനോലോൺ; അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ; സെപ്രനോലോൺ; 516-55-2; 5 ആൽഫ-പ്രെഗ്നാൻ -3 ബെറ്റ-ഓൾ -20-ഒന്ന്
രൂപഭാവം വെളുത്ത പൊടി
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും വരണ്ടതും ഇരുണ്ടതും 0 - 4 സി വരെ ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസം മുതൽ ആഴ്ച വരെ) അല്ലെങ്കിൽ -20 സി ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസം മുതൽ വർഷം വരെ).

 

അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ വിവരണം

സെറോനോലോൺ, ഐസോപ്രെഗ്നനോലോൺ എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ സ്റ്റിറോയിഡ് എതിരാളിയും 11-ബെറ്റാഹൈഡ്രോക്സിസ്റ്ററോയിഡ് ഡൈഹൈഡ്രജനോയിസ് ടൈപ്പ് 1 (11β-HSD1) മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്ന GABA റിസപ്റ്ററാണ്. ശരീരത്തിൽ സ്വാഭാവികമായി ഉൽ‌പാദിപ്പിക്കപ്പെടുന്ന ശക്തമായ ന്യൂറോളജിക്കൽ സംയുക്തമാണ് സെപ്രനോലോൺ, ഇത് അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന്റെ (ALLO) ഫലങ്ങളെ മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്നു. ടൂറെറ്റ് മുതൽ ഒസിഡി, പി‌ടി‌എസ്ഡി, നിർബന്ധിത ചൂതാട്ടം, ആസക്തി, പി‌എം‌ഡിഡി, ആർത്തവ മൈഗ്രെയ്ൻ വരെയുള്ള സമ്മർദ്ദത്തിലും നിർബന്ധിതവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട അവസ്ഥകളിലും ഉൾപ്പെട്ടിട്ടുള്ള ഒരു ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡാണ് ALLO.

 

അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ മെക്കാനിസം ഓഫ് ആക്ഷൻ

തന്മാത്രാ ഇടപെടലുകൾ

അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ ഒരു എൻ‌ഡോജെനസ് ഇൻ‌ഹിബിറ്ററി ഗർ‌ഭം ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡാണ്. ഇത് പ്രോജസ്റ്ററോണിൽ നിന്നാണ് നിർമ്മിച്ചിരിക്കുന്നത്, കൂടാതെ GABAA റിസപ്റ്ററിലെ γ- അമിനോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡിന്റെ (GABA) പ്രവർത്തനത്തിന്റെ പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററാണ് ഇത്. GABAA റിസപ്റ്ററിലെ GABA പ്രവർത്തനത്തിന്റെ മറ്റ് പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററുകളുടേതിന് സമാനമായ ഫലങ്ങൾ അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന് ഉണ്ട്, ആൻസിയോലൈറ്റിക്, സെഡേറ്റീവ്, ആന്റികോൺവൾസന്റ് ആക്റ്റിവിറ്റി എന്നിവയുൾപ്പെടെ ബെൻസോഡിയാസൈപൈനുകൾ. എൻ‌ഡോജെനസായി ഉൽ‌പാദിപ്പിക്കപ്പെടുന്ന അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ GABAA റിസപ്റ്ററിനെ മികച്ച രീതിയിൽ ട്യൂൺ ചെയ്യുന്നതിലൂടെയും GABAA റിസപ്റ്ററിലെ നിരവധി പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററുകളുടെയും അഗോണിസ്റ്റുകളുടെയും പ്രവർത്തനം മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്നതിലൂടെയും ഒരു ന്യൂറോ ഫിസിയോളജിക്കൽ പങ്ക് വഹിക്കുന്നു.

GABAA റിസപ്റ്ററിന്റെ വളരെ ശക്തമായ പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററായി അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ പ്രവർത്തിക്കുന്നു. THDOC പോലുള്ള മറ്റ് ന്യൂറോസ്റ്റീറോയിഡുകളെപ്പോലെ അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ എല്ലാ GABAA റിസപ്റ്റർ ഐസോഫോമുകളെയും ഗുണപരമായി മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്നു,, ഉപ യൂണിറ്റുകൾ അടങ്ങിയിരിക്കുന്ന ഐസോഫോമുകൾ ഏറ്റവും വലിയ ശേഷി പ്രകടമാക്കുന്നു. ഈ പ്രവർത്തനത്തിന്റെ അർഥം വ്യക്തമല്ലെങ്കിലും GABAA-ρ റിസപ്റ്ററിന്റെ പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററായി അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ പ്രവർത്തിക്കുന്നതായി കണ്ടെത്തി. GABA റിസപ്റ്ററുകളിലെ പ്രവർത്തനങ്ങൾക്ക് പുറമേ, പ്രോജസ്റ്ററോൺ പോലെ അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ, NACh റിസപ്റ്ററുകളുടെ നെഗറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററായി അറിയപ്പെടുന്നു, കൂടാതെ 5-HT3 റിസപ്റ്ററിന്റെ നെഗറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററായി പ്രവർത്തിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. മറ്റ് ഇൻ‌ഹിബിറ്ററി ന്യൂറോസ്റ്റീറോയിഡുകൾക്കൊപ്പം, എൻ‌എം‌ഡി‌എ, എ‌എം‌പി‌എ, കൈനേറ്റ്, ഗ്ലൈസിൻ റിസപ്റ്ററുകൾ എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള മറ്റ് ലിഗാണ്ട്-ഗേറ്റഡ് അയോൺ ചാനലുകളിൽ അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന് കാര്യമായ പ്രവർത്തനമൊന്നുമില്ലെന്ന് തോന്നുന്നു.

 

ആന്റീഡിപ്രസന്റ് ഇഫക്റ്റുകൾ

ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡ് GABAA റിസപ്റ്റർ PAM- കൾക്ക് ബ്രെക്സനോലോൺ പോലുള്ള ആന്റിഡിപ്രസന്റ് ഇഫക്റ്റുകൾ ഉള്ള സംവിധാനം അജ്ഞാതമാണ്. മറ്റ് GABAA റിസപ്റ്റർ PAM- കൾ, ബെൻസോഡിയാസൈപൈൻസ്, ആന്റീഡിപ്രസന്റുകളായി കണക്കാക്കപ്പെടുന്നില്ല, മാത്രമല്ല ഫലപ്രാപ്തി തെളിയിക്കപ്പെട്ടിട്ടില്ല, മുൻ‌കാലങ്ങളിൽ വിഷാദരോഗത്തിന് അൽ‌പ്രാസോലം ഡോക്ടർമാർ നിർദ്ദേശിച്ചിട്ടും. ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡ് GABAA റിസപ്റ്റർ PAM- കൾ GABAA റിസപ്റ്ററുകളുമായും ഉപ-പോപ്പുലേഷനുമായും ബെൻസോഡിയാസൈപൈനുകളേക്കാൾ വ്യത്യസ്തമായി ഇടപഴകുന്നു. ഉദാഹരണമായി, GABAA റിസപ്റ്റർ-പോട്ടൻഷ്യേറ്റിംഗ് ന്യൂറോസ്റ്റീറോയിഡുകൾ മുൻ‌ഗണനാക്രമത്തിൽ δ ഉപയൂണിറ്റ് അടങ്ങിയ GABAA റിസപ്റ്ററുകളെ ടാർഗെറ്റുചെയ്യാം, കൂടാതെ GABAA റിസപ്റ്ററുകൾ‌ മധ്യസ്ഥത വഹിക്കുന്ന ടോണിക്ക്, ഫാസിക് ഇൻ‌ഹിബിഷൻ എന്നിവ വർദ്ധിപ്പിക്കും. ആന്റീഡിപ്രസന്റ് ഇഫക്റ്റുകൾക്ക് മധ്യസ്ഥത വഹിക്കുന്നതിന് മെംബ്രൻ പ്രോജസ്റ്ററോൺ റിസപ്റ്ററുകൾ, ടി-ടൈപ്പ് വോൾട്ടേജ്-ഗേറ്റഡ് കാൽസ്യം ചാനലുകൾ എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള മറ്റ് ലക്ഷ്യങ്ങളിൽ അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ പോലുള്ള ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡുകൾ പ്രവർത്തിക്കാനും സാധ്യതയുണ്ട്.

 

അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ അപ്ലിക്കേഷൻ

തലച്ചോറിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്ന സ്വാഭാവികമായും ഉൽ‌പാദിപ്പിക്കുന്ന സ്റ്റിറോയിഡാണ് അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ. ഒരു മരുന്നായി, ഇത് സുൽറെസോ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുകയും പ്രസവാനന്തര വിഷാദം ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്നു. മെഡിക്കൽ മേൽനോട്ടത്തിൽ 60 മണിക്കൂർ കാലയളവിൽ സിരയിലേക്ക് കുത്തിവച്ചാണ് ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നത്.

അലോപ്രെഗ്നനോലോണിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങളിൽ മയക്കവും ഉറക്കവും വരണ്ട വായയും ചൂടുള്ള ഫ്ലാഷുകളും ബോധം നഷ്ടപ്പെടുന്നതും ഉൾപ്പെടാം. ഇത് ഒരു ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡ് ആണ്, ഇത് GABAA റിസപ്റ്ററിന്റെ പോസിറ്റീവ് അലോസ്റ്റെറിക് മോഡുലേറ്ററായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു, ഇത് ന്യൂറോ ട്രാൻസ്മിറ്റർ γ- അമിനോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡിന്റെ (GABA) പ്രധാന ജൈവ ലക്ഷ്യമാണ്.

അമേരിക്കൻ ഐക്യനാടുകളിൽ വൈദ്യ ഉപയോഗത്തിനായി അലോപ്രെഗ്നനോലോൺ 2019 ൽ അംഗീകരിച്ചു. യുഎസ് ഫുഡ് ആൻഡ് ഡ്രഗ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ (എഫ്ഡിഎ) ഇത് ഒരു ഫസ്റ്റ്-ക്ലാസ് മരുന്നായി കണക്കാക്കുന്നു. നീണ്ട അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ സമയവും ഒറ്റത്തവണ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള ചെലവും പല സ്ത്രീകളുടെയും പ്രവേശനക്ഷമതയെക്കുറിച്ച് ആശങ്ക ഉയർത്തിയിട്ടുണ്ട്.

 

അവലംബം

. മനുഷ്യ പ്ലാസ്മയിലെ എപിയലോപ്രെഗ്നനോലോൺ, ഗെർണനോലോൺ, ഡൈഹൈഡ്രോപിയാൻഡ്രോസ്റ്ററോൺ, ഡൈഹൈഡ്രോപിയാൻഡ്രോസ്റ്ററോൺ 1-സൾഫേറ്റ്. ബയോ അപഗ്രഥനം. 3 മാർ; 2017 (9): 6-527. doi: 539 / ബയോ -10.4155-2016. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 0262.

. ചാനലുകൾ Nav2, Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7 എന്നിവ സെനോപ്പസ് oc സൈറ്റുകളിൽ പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു. അനസ്തേഷ്യോളജി. 1.8 സെപ്റ്റംബർ; 2014 (121): 3-620. doi: 31 / ALN.10.1097. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 0000000000000296.

[3] സോറംസ്കി സി.എഫ്, പോൾ എസ്.എം, കോവി ഡി.എഫ്, മെന്നറിക് എസ് (2019 നവംബർ). “ന്യൂറോസ്റ്റീറോയിഡുകൾ നോവൽ ആന്റീഡിപ്രസന്റുകളും ആൻ‌സിയോലിറ്റിക്സും: ഗാബ-എ റിസപ്റ്ററുകളും അതിനപ്പുറവും”. സമ്മർദ്ദത്തിന്റെ ന്യൂറോബയോളജി. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. പിഎംസി 6804800. പിഎംഐഡി 31649968.

[4] വാർണർ, എംഡി; പിയബോഡി, സി‌എ; വൈറ്റ്ഫോർഡ്, എച്ച്എ; ഹോളിസ്റ്റർ, LE (ഏപ്രിൽ 1988). “ആന്റീഡിപ്രസന്റായി അൽപ്രാസോലം”. ദി ജേണൽ ഓഫ് ക്ലിനിക്കൽ സൈക്കിയാട്രി. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] ശ്രീസുരപനോണ്ട്, എം .; ബൂന്യനരുത്തി, വി. (1997). വിഷാദരോഗ ചികിത്സയിൽ ആൽപ്രാസോലവും സ്റ്റാൻഡേർഡ് ആന്റീഡിപ്രസന്റുകളും: ആന്റീഡിപ്രസന്റ് ഇഫക്റ്റിന്റെ മെറ്റാ അനാലിസിസ്. സെന്റർ ഫോർ റിവ്യൂസ് ആന്റ് ഡിസ്മിനേഷൻ (യുകെ). PMID 9175386.

[6] റെഡ്ഡി DS (2010). ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡുകൾ: മനുഷ്യ മസ്തിഷ്കത്തിലും ചികിത്സാ സാധ്യതകളിലും എൻ‌ഡോജെനസ് റോൾ. പ്രോഗ്. ബ്രെയിൻ റെസ്. മസ്തിഷ്ക ഗവേഷണത്തിലെ പുരോഗതി. 186. പേജ് 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] ബുള്ളക്ക് എഇ, ക്ലാർക്ക് എഎൽ, ഗ്രേഡി എസ്ആർ, റോബിൻസൺ എസ്‌എഫ്, സ്ലോബ് ബി‌എസ്, മാർക്ക്സ് എം‌ജെ, മറ്റുള്ളവർ. (ജൂൺ 1997). “ന്യൂറോസ്റ്ററോയിഡുകൾ മ mouse സ് സ്ട്രീറ്റൽ, തലാമിക് സിനാപ്റ്റോസോമുകളിൽ നിക്കോട്ടിനിക് റിസപ്റ്റർ പ്രവർത്തനം മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുന്നു”. ന്യൂറോകെമിസ്ട്രിയുടെ ജേണൽ. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

. ജെ മെഡ് ചെം. 8 മാർച്ച് 2013; 28 (56): 6-2323. doi: 36 / jm10.1021. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 3016365.