യുഎസ്എസ് ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി, കാനഡ ഗാർഹിക ഡെലിവറി, യൂറോപ്യൻ ഡൊമസ്റ്റിക് ഡെലിവറി

അഫാറ്റിനിബ് (BIBW2992)

റേറ്റിംഗ്: വർഗ്ഗം:

ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശാർബുദ കാർസിനോമ (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്ന മരുന്നാണ് ഗിലോട്രിഫ് എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന അഫാറ്റിനിബ്. ഇത് മരുന്നുകളുടെ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്റർ കുടുംബത്തിൽ പെടുന്നു. ഇത് വായകൊണ്ട് എടുക്കുന്നു.

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

അടിസ്ഥാന സ്വഭാവഗുണങ്ങൾ

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര് അഫാറ്റിനിബ് (BIBW2992)
CAS നമ്പർ 850140-73-7
മോളികുലാർ ഫോർമുല C32H33XXFLX5O11
ഫോർമുല ഭാരം 718.09
പര്യായങ്ങൾ 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. അഫാറ്റിനിബ് ഡിമാലേറ്റ്;

രൂപഭാവം നേരിയ മഞ്ഞ പൊടി
സംഭരണവും കൈകാര്യം ചെയ്യലും വരണ്ടതും ഇരുണ്ടതും 0 - 4 സി വരെ ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസം മുതൽ ആഴ്ച വരെ) അല്ലെങ്കിൽ -20 സി ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസം മുതൽ വർഷം വരെ).

 

അഫാറ്റിനിബ് വിവരണം

ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശാർബുദ കാർസിനോമ (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്ന മരുന്നാണ് ഗിലോട്രിഫ് എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന അഫാറ്റിനിബ്. ഇത് മരുന്നുകളുടെ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്റർ കുടുംബത്തിൽ പെടുന്നു. ഇത് വായിലാണ് എടുക്കുന്നത്. എപ്പിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (ഇജിഎഫ്ആർ) ജീനിലെ മ്യൂട്ടേഷനുകൾ ഉൾക്കൊള്ളുന്ന എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി കേസുകൾ ചികിത്സിക്കുന്നതിനാണ് ഇത് പ്രധാനമായും ഉപയോഗിക്കുന്നത്.

ടൈറോസിൻ കൈനാസുകളുടെ എർ‌ബി‌ബി കുടുംബത്തിന്റെ മാറ്റാനാവാത്ത ഇൻ‌ഹിബിറ്ററായ അഫാറ്റിനിബ് (ബി‌ബി‌ഡബ്ല്യു‌2992), ഇ‌ജി‌എഫ്-ഇൻ‌ഡ്യൂസ്ഡ് ഫോസ്ഫറൈസേഷനെ ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആറിൻറെയും സെൽ‌ വ്യാപനത്തിൻറെയും വിവിധ ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ‌-ഓവർ‌ എക്‌സ്‌പ്രസ്സിംഗിലും എ‌ഇ‌ആർ‌2-എക്സ്പ്രസ്സിംഗ് സെൽ ലൈനുകളായ എ 431, എൻ‌ഐ‌എച്ച് -3 ടി 3- ലും അടിച്ചമർത്തുന്നതായി കാണിച്ചു. HER2, NCI-N87, BT-474.

EGFR / HER2 ന്റെ പങ്ക് പഠിക്കാൻ ഈ ഘടകം വിവിധ മൃഗ മോഡലുകളിൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിച്ചു. അഫാറ്റിനിബിന്റെ ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ വളർച്ചയെയും നിലനിൽപ്പിനെയും തടസ്സപ്പെടുത്തുകയും സീനോഗ്രാഫ്റ്റ്, ട്രാൻസ്ജെനിക് ശ്വാസകോശ അർബുദ മോഡലുകളിൽ ട്യൂമർ റിഗ്രഷൻ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. കൂടാതെ, അഫാറ്റിനിബിനെ ഇജി‌എഫ്‌ആർ ബ്ലോക്കറായി തിരിച്ചറിഞ്ഞിട്ടുണ്ട്, ഇത് ഇ‌ജി‌എഫ്‌ആർ-മ്യൂട്ടേറ്റഡ് നോൺ‌സ്മാൽ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദം ഉള്ള രോഗികളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി അംഗീകരിച്ചു.

 

അഫാറ്റിനിബ് മെക്കാനിസം ഓഫ് ആക്ഷൻ

ലാപാറ്റിനിബ്, നെരാറ്റിനിബ് എന്നിവ പോലെ, അഫാറ്റിനിബും ഒരു പ്രോട്ടീൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് മനുഷ്യന്റെ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ 2 (ഹെർ 2), എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (ഇജിഎഫ്ആർ) കൈനെയ്സുകൾ എന്നിവ മാറ്റാനാവില്ല.

ഒന്നാം തലമുറ ടൈറോസിൻ-കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ (എകെലോട്ടിനിബ് അല്ലെങ്കിൽ ജെഫിറ്റിനിബ്) പോലുള്ള ടാർഗെറ്റുചെയ്‌ത ഇജിഎഫ്ആർ മ്യൂട്ടേഷനുകൾക്കെതിരെ മാത്രമല്ല, ഈ മരുന്നുകളെ പ്രതിരോധിക്കുന്ന സാധാരണ മ്യൂട്ടേഷനുകൾക്കെതിരെയും അഫാറ്റിനിബ് സജീവമാണ്.

എന്നിരുന്നാലും, ടി 790 എം മ്യൂട്ടേഷനെതിരെ ഇത് സജീവമല്ല, സാധാരണയായി ഓസിമെർട്ടിനിബ് പോലുള്ള മൂന്നാം തലമുറ മരുന്നുകൾ ആവശ്യമാണ്. ഹെർ 2 നെതിരെയുള്ള അധിക പ്രവർത്തനം കാരണം, ഇത് സ്തനാർബുദത്തിനും മറ്റ് ഇജി‌എഫ്‌ആർ, ഹെർ 2 നയിക്കുന്ന ക്യാൻസറുകൾക്കും അന്വേഷിക്കുന്നു.

 

അഫാറ്റിനിബ് അപ്ലിക്കേഷൻ

ആന്റിനോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള, വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യമായ അനിലിനോ-ക്വിനാസോലിൻ ഡെറിവേറ്റീവ്, റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് (ആർ‌ടി‌കെ) എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (എർ‌ബിബി; ഇജി‌എഫ്‌ആർ) കുടുംബത്തിന്റെ ഇൻ‌ഹിബിറ്ററാണ് അഫാറ്റിനിബ്.

ആന്റിനോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തന സാധ്യതയുള്ള വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യമായ ഡ്യുവൽ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് (ആർ‌ടി‌കെ) ഇൻഹിബിറ്ററാണ് അഫാറ്റിനിബ്. എഗ്ഫ്ര് / ഹെര്൨ ത്യ്രൊസിനെ കിനസെ ഇംഹിബിതൊര് ബിബ്വ് 2 പറ്റാത്തവിധം കെട്ടുകയും വരെ ലിംഗവത്കരിക്കുന്നതിനെ മനുഷ്യ എപിദെര്മല് വളർച്ച ഘടകം റിസപ്റ്ററുകൾക്ക് 2992 1 (എഗ്ഫ്ര്-2; ഹെര്൨), ട്യൂമർ വളർച്ചയും അന്ഗിഒഗെനെസിസ് എന്ന ഇംഹിബിതിഒന് ഇടയാക്കാം. EGFR / HER1 എന്നത് EGFR സൂപ്പർ ഫാമിലിയിൽ‌പ്പെട്ട RTK കളാണ്; ട്യൂമർ സെൽ വ്യാപനത്തിലും ട്യൂമർ വാസ്കുലറൈസേഷനിലും ഇവ രണ്ടും പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നു, മാത്രമല്ല പല ക്യാൻസർ കോശങ്ങളിലും അമിതമായി സമ്മർദ്ദം ചെലുത്തുന്നു.

ബോഹറിംഗർ ഇംഗൽഹൈം വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശ കാർസിനോമ (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ചികിത്സയ്ക്കായി ലോകത്തിന്റെ പല ഭാഗങ്ങളിലും (യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സ്, കാനഡ, യുണൈറ്റഡ് കിംഗ്ഡം, ഓസ്‌ട്രേലിയ എന്നിവയുൾപ്പെടെ) അഫാറ്റിനിബിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു. ഇത് ആൻജിയോകിനേസ് ഇൻഹിബിറ്ററായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു.

 

അഫാറ്റിനിബ് പാർശ്വഫലങ്ങളും മുന്നറിയിപ്പും

അഫാറ്റിനിബ് എടുക്കുന്ന രോഗികൾക്ക് ഇനിപ്പറയുന്ന പാർശ്വഫലങ്ങൾ സാധാരണമാണ് (30% ൽ കൂടുതൽ സംഭവിക്കുന്നത്):

Ar വയറിളക്കം

Ne മുഖക്കുരു പൊട്ടിത്തെറിക്കുക (മുഖക്കുരുവിനോട് സാമ്യമുള്ള ചർമ്മ അവസ്ഥകളുടെ ഗ്രൂപ്പ്)

Outh വായ വ്രണം

▪ പരോനിചിയ (നഖങ്ങളുടെ അണുബാധ)

വരണ്ട വായ

 

അഫാറ്റിനിബ് സ്വീകരിക്കുന്ന രോഗികൾക്ക് ഇവ വളരെ സാധാരണമായ പാർശ്വഫലങ്ങളാണ് (10-29% ൽ സംഭവിക്കുന്നത്):

App വിശപ്പ് കുറഞ്ഞു

ചൊറിച്ചിൽ

ശരീരഭാരം കുറയ്ക്കൽ

Ose മൂക്ക് രക്തസ്രാവം

St സിസ്റ്റിറ്റിസ് (മൂത്രസഞ്ചി അണുബാധ)

Il ചൈലിറ്റിസ് (ചുണ്ടുകളുടെ വീക്കം)

Ever പനി

ഹൈപ്പോകലാമിയ (കുറഞ്ഞ പൊട്ടാസ്യം)

▪ കൺജങ്ക്റ്റിവിറ്റിസ് (പിങ്ക് ഐ)

റിനോറിയ (മൂക്കൊലിപ്പ്)

Liver ഉയർന്ന കരൾ എൻസൈമുകൾ

എല്ലാ പാർശ്വഫലങ്ങളും മുകളിൽ പട്ടികപ്പെടുത്തിയിട്ടില്ല. അപൂർവമായ ചിലത് (ഏകദേശം 10 ശതമാനത്തിൽ താഴെ രോഗികളിൽ സംഭവിക്കുന്നത്) ഇവിടെ പട്ടികപ്പെടുത്തിയിട്ടില്ല. അസാധാരണമായ എന്തെങ്കിലും ലക്ഷണങ്ങൾ അനുഭവപ്പെടുകയാണെങ്കിൽ എല്ലായ്പ്പോഴും നിങ്ങളുടെ ആരോഗ്യ പരിരക്ഷാ ദാതാവിനെ അറിയിക്കുക.

 

അഫാറ്റിനിബിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങളെക്കുറിച്ച് ഓർമ്മിക്കേണ്ട പ്രധാന കാര്യങ്ങൾ:

ലിസ്റ്റുചെയ്തിരിക്കുന്ന എല്ലാ അഫാറ്റിനിബ് പാർശ്വഫലങ്ങളും മിക്ക ആളുകൾക്കും അനുഭവപ്പെടില്ല.

At അഫാറ്റിനിബ് പാർശ്വഫലങ്ങൾ അവയുടെ ആരംഭം, ദൈർഘ്യം, തീവ്രത എന്നിവ കണക്കിലെടുക്കുമ്പോൾ പലപ്പോഴും പ്രവചിക്കാവുന്നവയാണ്.

▪ അഫാറ്റിനിബ് പാർശ്വഫലങ്ങൾ എല്ലായ്പ്പോഴും പഴയപടിയാക്കാവുന്നവയാണ്, തെറാപ്പി പൂർത്തിയായ ശേഷം അത് ഇല്ലാതാകും.

▪ അഫാറ്റിനിബ് പാർശ്വഫലങ്ങൾ കൈകാര്യം ചെയ്യാൻ കഴിഞ്ഞേക്കും. അഫാറ്റിനിബിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങൾ കുറയ്ക്കുന്നതിനോ തടയുന്നതിനോ ധാരാളം ഓപ്ഷനുകൾ ഉണ്ട്.

 

അവലംബം

[1] പ്രിം എൻ, ഫോർ എം, മെന്നേസിയർ ബി. [അഫാറ്റിനിബ് (BIBW 2992).]. റവ ന്യൂമോൽ ക്ലിൻ. 2014 മെയ് 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [അച്ചടിക്ക് മുമ്പുള്ള എപ്പബ്] അവലോകനം. ഫ്രഞ്ച്. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 24878189.

[2] ഡി അർക്കാഞ്ചലോ എം, ഹിർഷ് എഫ്ആർ. ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിൽ അഫാറ്റിനിബിന്റെ ക്ലിനിക്കൽ, താരതമ്യ യൂട്ടിലിറ്റി. ബയോളജിക്സ്. 2014 ഏപ്രിൽ 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 24790411; പബ്മെഡ് സെൻട്രൽ പിഎംസിഐഡി: പിഎംസി 4003149.

[3] ബ E ൾ‌സ് ഡി‌ഡബ്ല്യു, വെയ്ക്ക്‌ഹാർട്ട് എ, ജിമെനോ എ. അഫാറ്റിനിബ് മരുന്നുകൾ ഇന്ന് (ബാർക്ക്). 2013 സെപ്റ്റംബർ; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 24086949.

[4] കോഹ്ലർ ജെ, ഷുലർ എം. അഫാറ്റിനിബ്, എർലോട്ടിനിബ്, ജെഫിറ്റിനിബ് എന്നിവ ഇജി‌എഫ്‌ആർ മ്യൂട്ടേഷൻ-പോസിറ്റീവ് ശ്വാസകോശത്തിലെ അഡിനോകാർ‌സിനോമയുടെ ആദ്യ നിര തെറാപ്പിയിൽ: ഒരു അവലോകനം. ഓങ്കോളജി. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 24051929.

[5] യാപ് ടി‌എ, പോപാറ്റ് എസ്. ചെറിയ ഇതര സെൽ ശ്വാസകോശ കാർസിനോമ കൈകാര്യം ചെയ്യുന്നതിൽ അഫാറ്റിനിബിന്റെ പങ്ക്. വിദഗ്ദ്ധനായ ഓപിൻ ഡ്രഗ് മെറ്റാബ് ടോക്സികോൾ. 2013 നവം; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 23985030.

[6] ഡുംഗോ ആർ‌ടി, കീറ്റിംഗ് ജി‌എം. അഫാറ്റിനിബ്: ആദ്യത്തെ ആഗോള അംഗീകാരം. മയക്കുമരുന്ന്. 2013 സെപ്റ്റംബർ; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. അവലോകനം. പബ്മെഡ് പിഎംഐഡി: 23982599.

[7] മിങ്കോവ്സ്കി എൻ, ബെറെസോവ് എ (ഡിസംബർ 2008). “സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ഡ്യുവൽ റിസപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററായ BIBW-2992”. അന്വേഷണ മരുന്നുകളുടെ നിലവിലെ അഭിപ്രായം. 9 (12): 1336–46. പിഎംഐഡി 19037840

[8] ലി ഡി, അംബ്രോഗിയോ എൽ, ഷിമാമുര ടി, കുബോ എസ്, തകഹാഷി എം, ചിരിയാക് എൽ‌ആർ, മറ്റുള്ളവർ. (ഓഗസ്റ്റ് 2008). “BIBW2992, പ്രീക്ലിനിക്കൽ ശ്വാസകോശ അർബുദ മോഡലുകളിൽ വളരെ ഫലപ്രദമായ മാറ്റാനാവാത്ത EGFR / HER2 ഇൻഹിബിറ്റർ”. ഓങ്കോജൻ. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. പിഎംസി 2748240. പിഎംഐഡി 18408761.